Карбапенемы в таблетках

Карбапенемы: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС

Карбапенемы в таблеткахКарбапенемы высокоактивны в отношении спорообразующих (кроме C.difficile) и неспорообразующих (включая B. fragilis) анаэробов. Карбапенемы вызывают тошноту, рвоту и реакции гиперчувствительности с риском возникновения перекрестных реакций с другими В-лактамами.

По сравнению с пенициллинами и цефалоспоринами, они более устойчивы к гидролизующему действию бактериальных β-лактамаз, в том числе БЛРС, и обладают более широким спектром активности. Карбапенемы оказывают мощное бактерицидное действие, обусловленное нарушением образования клеточной стенки бактерий.

Карбапенемы действуют на многие грамположительные, грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы. К карбапенемам чувствительны стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, включая S.pneumoniae (по активности в отношении АРП карбапенемы уступают ванкомицину), гонококки, менингококки.

Несколько ниже активность в отношении протея, серрации, H.influenzae. Большинство штаммов P.aeruginosa изначально чувствительны, но в процессе применения карбапенемов отмечается нарастание резистентности. Карбапенемы относительно слабо действуют на B.cepacia, устойчивым является S.maltophilia.

Карбапенемы в таблетках

Карбапенемы применяются только парентерально. Хорошо распределяются в организме, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах. Меры помощи: при развитии выраженного тремора или судорог необходимо уменьшить дозу имипенема или отменить его, в качестве противосудорожных препаратов следует использовать бензодиазепины (диазепам).

Аллергия. Аллергические реакции являются перекрестными ко всем карбапенемам, а у 50% пациентов возможна перекрестная аллергия с пенициллинами. Карбапенемы проникают в грудное молоко в незначительных количествах, однако их применение у кормящих женщин нежелательно, за исключением случаев абсолютной необходимости. Эффективность и безопасность меропенема у детей до 3 мес не установлена, поэтому его нельзя использовать в этой возрастной группе.

Карбапенемы в таблетках

Таблица. Препараты группы карбапенемов.Основные характеристики и особенности применения

Дозы карбапенемов не требуют корректировки у пациентов с патологией печени, но при этом необходим соответствующий клинический и лабораторный контроль. В/в введение имипенема необходимо проводить в виде медленной инфузии. В случае появления тошноты следует уменьшить скорость введения. По сравнению с меропенемом более активен в отношении грамположительных кокков, но менее активен в отношении грамотрицательных палочек.Имеет более широкие показания, но не применяется при менингите.

Карбапенемы в таблетках

Они имеют широкий спектр антимикробной активности, включающий многие грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы. Устойчивы к пенициллиназам и цефалоспориназам. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Карбапенемы состоят из В-лактамного кольца, соединенного с 5-членным, содержащим углерод пенемовым кольцом. Карбапенемы — это бета-лактамы, обладающие бактерицидными свойствами в результате подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Они активны против стрептококков, стафилококков, Enterohacteriaceae, P. aeruginosa, видов Haemophilus и анаэробных бактерий, в том числе В. fragilis.

Карбапенемы (меропенем, дорипенем и др.) — антибиотики группы бета-лактамов. Из всех доступных антибиотиков карбапенемы обладают наиболее широким спектром действия и устойчивостью к большинству В-лактамаз. Не рекомендуется смешивать карбапенемы в одном шприце или инфузионной системе с другими препаратами.

Аналоги лекарства Имипенем с циластатином

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем – производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу – фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Чувствительные in vivo: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, включая пенициллиназообразующие штаммы, Staphylococcus epidermidis, включая пенициллиназообразующие штаммы, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включая S. marcescens.

Грамположительные анаэробы: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., включая B. fragilis, Fusobacterium spp.

Чувствительные in vitro (клиническая эффективность не установлена): грамположительные аэробы – Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. групп C, G и viridans.

Грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназообразующие штаммы, Pasteurella spp., Providencia stuartii.

Грамотрицательные анаэробы: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Нечувствительны: Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Для в/в введения – лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными микроогранизмами: инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей (осложненных и неосложненных), интраабдоминальные и гинекологические инфекции, септицемия, инфекции костей и суставов, кожи и подкожных тканей, эндокардит, супер- и ко-инфекции.

Для в/м введения – лечение легких и средней степени тяжести инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей, интраабдоминальные и гинекологические инфекции, инфекции кожи и подкожных тканей.

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по «жизненным» показаниям); ХПН (КК менее 5 мл/мин без проведения гемодиализа), ХПН у детей с массой тела менее 30 кг, инфекции ЦНС у детей.

Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина в качестве растворителя – гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

Дополнительно для в/м введения: детский возраст до 12 лет.

Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, парестезии, головокружение, сонливость, энцефалопатия, тремор, головная боль, вертиго.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, шум в ушах, нарушение вкуса.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко), изменения цвета мочи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (редко), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой ложноположительный тест Кумбса; снижение Hb и гематокрита, удлинение протромбинового времени; гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперхлоремия; появление белка, эритроцитов, лейкоцитов, цилиндров в моче.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Со стороны ССС: снижение АД, сердцебиение, тахикардия.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, зуд влагалища, цианоз, гипергидроз, полиартралгия, астения, жжение за грудиной.

В/в капельно и в/м. Дозы приведены в пересчете на имипенем.

В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 750-1000 мг – в течение 40-60 мин. При возникновении тошноты во время введения скорость введения препарата снижают.

Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.

Режим дозирования у больных с массой тела 70 кг и более и КК 71 (мл/мин/1.73 кв.м.): при высокой чувствительности возбудителей, включая грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов: легкая степень тяжести – по 250 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); средняя степень – по 500 мг каждые 6 или 8 ч (общая суточная доза 2 г или 1.5 г); жизнеугрожающие инфекции – по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); неосложненные инфекции мочевыводящих путей – по 250 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); осложненные инфекции мочевыводящих путей – по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г).

При умеренной чувствительности возбудителей, преимущественно некоторых штаммов Pseudomonas aeruginоsa: легкая степень тяжести – по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г); средняя степень – по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г) или 1000 мг каждые 8 ч (общая суточная доза 3 г); жизнеугрожающие инфекции – по 1000 мг каждые 6 или 8 ч (общая суточная доза 4 г или 3 г); неосложненные инфекции мочевыводящих путей – по 250 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); осложненные инфекции мочевыводящих путей – по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г).

В виду высокой противомикробной активности препарата дозу не следует вводить более 50 мг/кг/сут или 4 г/сут. Пациентам старше 12 лет с муковисцидозом назначалось до 90 мг/кг/сут, но не более 4 г/сут.

Взрослым с массой тела менее 70 кг или при КК менее 71 (мл/мин/1.73 кв.м.): сначала необходимо определить общую суточную дозу, соответствующую для пациентов с массой тела 70 кг и при отсутствии ХПН. При применении в общей суточной дозе 1 г/сут: при КК более 71 мл/мин/1.73 кв.м и массе тела более 70 кг – по 250 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг – по 250 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40-50 кг – по 125 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг – по 125 мг каждые 8 ч. При КК 41-70 и массе тела более 70 кг – по 250 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг – по 125 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг – по 125 мг каждые 8 ч. При КК 21-40 и массе тела более 60 кг – по 250 мг каждые 12 ч; при КК 21-40 и массе тела 50 кг – по 125 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 30-40 кг – по 125 мг каждые 12 ч. При КК 6-20 и массе тела более 70 кг – 250 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-60 кг – 125 мг каждые 12 ч.

При назначении в общей суточной дозе 1.5 г/сут: при КК более 71 и массе тела более 70 кг – по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 50-60 кг – по 250 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг – по 250 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг – по 125 мг каждые 6 ч. При КК 41-70 и массе тела более 70 кг – по 250 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг – по 250 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела более 40 кг – по 125 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 30 кг – по 125 мг каждые 8 ч. При КК 21-40 и массе тела более 60 кг – по 250 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 50 кг – по 250 мг каждые 12 ч; при КК 21-40 и массе тела 30-40 кг – по 125 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 50 кг – по 250 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-40 кг – по 125 мг каждые 12 ч.

При назначении в общей суточной дозе 2 г/сут: при КК более 71 и массе тела более 70 кг – по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг – по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40-50 кг – по 250 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг – по 250 мг каждые 8 ч. При КК 41-70 и массе тела более 70 кг – по 500 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг – по 250 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 40 кг – по 250 мг каждые 8 ч; При КК 41-70 и массе тела 30 кг – по 125 мг каждые 6 ч. При КК 21-40 и массе тела более 70 кг – по 250 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 50-60 кг – по 250 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 40 кг – по 250 мг каждые 12 ч; при КК 21-40 и массе тела 30 кг – по 125 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 40 кг – по 250 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30 кг – по 125 мг каждые 12 ч.

При назначении в общей суточной дозе 3 г/сут: при КК более 71 и массе тела более 70 кг – по 1000 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг – по 750 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 50 кг – по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг – по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг – по 250 мг каждые 6 ч. При КК более 41-70 и массе тела более 70 кг – по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 50-60 кг – по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг – по 250 каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг – по 250 мг каждые 8 ч. При КК 21-40 и массе тела более 60 кг – по 500 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 50 кг – по 250 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 30-40 кг – по 250 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 60 кг – по 500 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-50 кг – по 250 мг каждые 12 ч.

При назначении в общей суточной дозе 4 г/сут: при КК более 71 и массе тела более 70 кг – по 1000 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг – по 1000 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 50 кг – по 750 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг – по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг – по 500 мг каждые 8 ч. При КК 41-70 и массе тела более 60 кг – по 750 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 50 кг – по 500 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 40 кг – по 500 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 30 кг – по 250 мг каждые 6 ч. При КК 21-40 и массе тела более 70 кг – по 500 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 50-60 кг – по 500 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 40 кг – по 250 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 30 кг – по 250 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 50 кг – по 500 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-40 кг – по 250 мг каждые 12 ч.

Пациентам с КК 6-20 в большинстве случаях назначают по 125-250 мг каждые 12 ч, т.к. при назначении 500 мг каждые 12 ч повышается риск возникновения судорог.

Пациентам с КК менее 6 мл/мин/1.73 кв.м препарат назначают, если в течение 48 ч им проводится гемодиализ, при этом дозы соответствуют назначаемым больным с КК 6-20 мл/мин/1.73 кв.м. Имипенем и циластатин удаляются при гемодиализе, поэтому препарат вводят после проведения процедуры и в дальнейшем с интервалом 12 ч. Пациентам с инфекциями ЦНС, находящихся на гемодиализе препарат назначают, если ожидаемая польза превышает риск.

Детям старше 3 мес назначают в дозе 15-25 мг/кг каждые 6 ч (за исключением инфекций ЦНС). При высокой чувствительности возбудителей общая суточная доза не должна превышать 2 г, при умеренной чувствительности возбудителя – 4 г. Дозы более 90 мг/кг/сут назначаются при муковисцидозе.

Детям младше 3 мес (при массе тела более 1500 г): в раннем неонатальном периоде (до 7 дней) – по 25 мг/кг каждые 12 ч; в позднем неонатальном периоде (8-28 дней) – по 25 мг/кг каждые 8 ч; в возрасте 1-3 мес – по 25 мг/кг каждые 6 ч. Дозу до 500 мг вводят в течение 15-30 мин, более 500 мг – в течение 40-60 мин.

Детям с инфекциями ЦНС или ХПН (при массе тела менее 30 кг) препарат не назначают.

При в/м введении пациентам с инфекциями нижних дыхательных путей, кожи и подкожных тканей и гинекологическими инфекциями при легкой и средней степени тяжести заболевания в зависимости от тяжести назначают по 500-750 мг каждые 12 ч. При интраабдоминальных инфекциях назначают по 750 мг каждые 12 ч. Препарат вводят глубоко в крупную мышцу иглой размером не менее 21 и диаметром 2. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Максимальная суточная доза – 1500 мг.

Лечение следует продолжать еще в течение 2 дней после разрешения симптомов заболевания. Эффективность и безопасность лечения после 14 дней применения, а также у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 кв.м не изучена.

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Фармацевтически несовместим с солями молочной кислоты, др. антибактериальными ЛС.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Значительно снижает концентрацию вапльпроевой кислоты в крови, что может снизить эффективность проводимой противосудорожной терапии.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).

Карбапенемы в таблетках

Карбапенемы в таблетках

имипенем инструкция по применению цена таблетки

Имипенем + Циластатин — Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp. которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp. Acinetobacter spp. (ранее Mima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp. Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp. Capnocytophaga spp. Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp. Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp. Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp. Pediococcus spp. Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp. Bifidobacterium spp. Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp. Lactobacillus spp. Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.

Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Сравнительная стоимость аналогов

В фармакологии лекарственные препараты принято разделять на синонимы и аналоги. В состав синонимов входит одно или несколько одинаковых активных химических веществ, оказывающих лечебное воздействие на организм. Под аналогами понимаются лекарства, содержащие разные активные вещества, но предназначенные для лечения одних и тех же болезней.

Карбапенемы в таблетках

Причиной инфекционных заболеваний являются вирусы, бактерии, грибы и простейшие. Течение болезней, вызванных вирусами и бактериями зачастую схожи. Однако различить причину заболевания — значит подобрать правильное лечение, которое поможет быстрее справиться с недомоганием и не навредит ребенку.

Карбапенемы в таблетках

Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Карбапенемы в таблетках

Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

имипенем инструкция по применению цена таблетки:

Карбапенемы в таблетках

цитиколин инструкция по применению цена таблетки

Карбапенемы в таблетках

цефокситин инструкция по применению цена таблетки

Карбапенемы в таблетках

йодомарин инструкция по применению цена таблетки

Карбапенемы в таблетках

бронхикум с инструкция по применению цена таблетки

Карбапенемы в таблетках

трайкор инструкция по применению цена таблетки

Карбапенемы в таблетках

бетавер инструкция по применению таблетки

Карбапенемы в таблетках

изо-мик лонг инструкция по применению таблетки

Карбапенемы в таблетках

пенталгин-н инструкция по применению таблетки

Карбапенемы в таблетках

Black head маска от черных точек на лице инструкция

4 аналога лекарства Имипенем с циластатином

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Чувствительные in vivo: грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, включая пенициллиназообразующие штаммы, Staphylococcus epidermidis, включая пенициллиназообразующие штаммы, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. включая S. marcescens.

Грамположительные анаэробы: Bifidobacterium spp. Clostridium spp. Eubacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. включая B. fragilis, Fusobacterium spp.

Чувствительные in vitro (клиническая эффективность не установлена): грамположительные аэробы — Bacillus spp. Listeria monocytogenes, Nocardia spp. Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. групп C, G и viridans.

Грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp. Capnocytophaga spp. Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназообразующие штаммы, Pasteurella spp. Providencia stuartii.

Грамотрицательные анаэробы: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Нечувствительны: Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp. Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Для в/в введения — лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными микроогранизмами: инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей (осложненных и неосложненных), интраабдоминальные и гинекологические инфекции, септицемия, инфекции костей и суставов, кожи и подкожных тканей, эндокардит, супер- и ко-инфекции.

Для в/м введения — лечение легких и средней степени тяжести инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей, интраабдоминальные и гинекологические инфекции, инфекции кожи и подкожных тканей.

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по «жизненным» показаниям); ХПН (КК менее 5 мл/мин без проведения гемодиализа), ХПН у детей с массой тела менее 30 кг, инфекции ЦНС у детей.

Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина в качестве растворителя — гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

Дополнительно для в/м введения: детский возраст до 12 лет.

Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, парестезии, головокружение, сонливость, энцефалопатия, тремор, головная боль, вертиго.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, шум в ушах, нарушение вкуса.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко), изменения цвета мочи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (редко), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой ложноположительный тест Кумбса; снижение Hb и гематокрита, удлинение протромбинового времени; гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперхлоремия; появление белка, эритроцитов, лейкоцитов, цилиндров в моче.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Со стороны ССС: снижение АД, сердцебиение, тахикардия.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, зуд влагалища, цианоз, гипергидроз, полиартралгия, астения, жжение за грудиной.

В/в капельно и в/м. Дозы приведены в пересчете на имипенем.

В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 750-1000 мг — в течение 40-60 мин. При возникновении тошноты во время введения скорость введения препарата снижают.

Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.

Режим дозирования у больных с массой тела 70 кг и более и КК 71 (мл/мин/1.73 кв.м.): при высокой чувствительности возбудителей, включая грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов: легкая степень тяжести — по 250 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); средняя степень — по 500 мг каждые 6 или 8 ч (общая суточная доза 2 г или 1.5 г); жизнеугрожающие инфекции — по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); неосложненные инфекции мочевыводящих путей — по 250 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); осложненные инфекции мочевыводящих путей — по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г).

При умеренной чувствительности возбудителей, преимущественно некоторых штаммов Pseudomonas aeruginоsa: легкая степень тяжести — по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г); средняя степень — по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г) или 1000 мг каждые 8 ч (общая суточная доза 3 г); жизнеугрожающие инфекции — по 1000 мг каждые 6 или 8 ч (общая суточная доза 4 г или 3 г); неосложненные инфекции мочевыводящих путей — по 250 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 1 г); осложненные инфекции мочевыводящих путей — по 500 мг каждые 6 ч (общая суточная доза 2 г).

В виду высокой противомикробной активности препарата дозу не следует вводить более 50 мг/кг/сут или 4 г/сут. Пациентам старше 12 лет с муковисцидозом назначалось до 90 мг/кг/сут, но не более 4 г/сут.

Взрослым с массой тела менее 70 кг или при КК менее 71 (мл/мин/1.73 кв.м.): сначала необходимо определить общую суточную дозу, соответствующую для пациентов с массой тела 70 кг и при отсутствии ХПН. При применении в общей суточной дозе 1 г/сут: при КК более 71 мл/мин/1.73 кв.м и массе тела более 70 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40-50 кг — по 125 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 8 ч. При КК 41-70 и массе тела более 70 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг — по 125 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг — по 125 мг каждые 8 ч. При КК 21-40 и массе тела более 60 кг — по 250 мг каждые 12 ч; при КК 21-40 и массе тела 50 кг — по 125 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 30-40 кг — по 125 мг каждые 12 ч. При КК 6-20 и массе тела более 70 кг — 250 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-60 кг — 125 мг каждые 12 ч.

При назначении в общей суточной дозе 1.5 г/сут: при КК более 71 и массе тела более 70 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 50-60 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 6 ч. При КК 41-70 и массе тела более 70 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела более 40 кг — по 125 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 8 ч. При КК 21-40 и массе тела более 60 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 50 кг — по 250 мг каждые 12 ч; при КК 21-40 и массе тела 30-40 кг — по 125 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 50 кг — по 250 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-40 кг — по 125 мг каждые 12 ч.

При назначении в общей суточной дозе 2 г/сут: при КК более 71 и массе тела более 70 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40-50 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 250 мг каждые 8 ч. При КК 41-70 и массе тела более 70 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 50-60 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 40 кг — по 250 мг каждые 8 ч; При КК 41-70 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 6 ч. При КК 21-40 и массе тела более 70 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 50-60 кг — по 250 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 40 кг — по 250 мг каждые 12 ч; при КК 21-40 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 40 кг — по 250 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30 кг — по 125 мг каждые 12 ч.

При назначении в общей суточной дозе 3 г/сут: при КК более 71 и массе тела более 70 кг — по 1000 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг — по 750 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 50 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 250 мг каждые 6 ч. При КК более 41-70 и массе тела более 70 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 50-60 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг — по 250 каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 250 мг каждые 8 ч. При КК 21-40 и массе тела более 60 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 50 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 30-40 кг — по 250 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 60 кг — по 500 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-50 кг — по 250 мг каждые 12 ч.

При назначении в общей суточной дозе 4 г/сут: при КК более 71 и массе тела более 70 кг — по 1000 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 60 кг — по 1000 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 50 кг — по 750 мг каждые 8 ч; при КК более 71 и массе тела 40 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК более 71 и массе тела 30 кг — по 500 мг каждые 8 ч. При КК 41-70 и массе тела более 60 кг — по 750 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 50 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК 41-70 и массе тела 40 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК 41-70 и массе тела 30 кг — по 250 мг каждые 6 ч. При КК 21-40 и массе тела более 70 кг — по 500 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 50-60 кг — по 500 мг каждые 8 ч; при КК 21-40 и массе тела 40 кг — по 250 мг каждые 6 ч; при КК 21-40 и массе тела 30 кг — по 250 мг каждые 8 ч. При КК 6-20 и массе тела более 50 кг — по 500 мг каждые 12 ч; при КК 6-20 и массе тела 30-40 кг — по 250 мг каждые 12 ч.

Пациентам с КК 6-20 в большинстве случаях назначают по 125-250 мг каждые 12 ч, т.к. при назначении 500 мг каждые 12 ч повышается риск возникновения судорог.

Пациентам с КК менее 6 мл/мин/1.73 кв.м препарат назначают, если в течение 48 ч им проводится гемодиализ, при этом дозы соответствуют назначаемым больным с КК 6-20 мл/мин/1.73 кв.м. Имипенем и циластатин удаляются при гемодиализе, поэтому препарат вводят после проведения процедуры и в дальнейшем с интервалом 12 ч. Пациентам с инфекциями ЦНС, находящихся на гемодиализе препарат назначают, если ожидаемая польза превышает риск.

Детям старше 3 мес назначают в дозе 15-25 мг/кг каждые 6 ч (за исключением инфекций ЦНС). При высокой чувствительности возбудителей общая суточная доза не должна превышать 2 г, при умеренной чувствительности возбудителя — 4 г. Дозы более 90 мг/кг/сут назначаются при муковисцидозе.

Детям младше 3 мес (при массе тела более 1500 г): в раннем неонатальном периоде (до 7 дней) — по 25 мг/кг каждые 12 ч; в позднем неонатальном периоде (8-28 дней) — по 25 мг/кг каждые 8 ч; в возрасте 1-3 мес — по 25 мг/кг каждые 6 ч. Дозу до 500 мг вводят в течение 15-30 мин, более 500 мг — в течение 40-60 мин.

Детям с инфекциями ЦНС или ХПН (при массе тела менее 30 кг) препарат не назначают.

При в/м введении пациентам с инфекциями нижних дыхательных путей, кожи и подкожных тканей и гинекологическими инфекциями при легкой и средней степени тяжести заболевания в зависимости от тяжести назначают по 500-750 мг каждые 12 ч. При интраабдоминальных инфекциях назначают по 750 мг каждые 12 ч. Препарат вводят глубоко в крупную мышцу иглой размером не менее 21 и диаметром 2. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Максимальная суточная доза — 1500 мг.

Лечение следует продолжать еще в течение 2 дней после разрешения симптомов заболевания. Эффективность и безопасность лечения после 14 дней применения, а также у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 кв.м не изучена.

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Фармацевтически несовместим с солями молочной кислоты, др. антибактериальными ЛС.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Значительно снижает концентрацию вапльпроевой кислоты в крови, что может снизить эффективность проводимой противосудорожной терапии.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).

Карбапенемы в таблетках

Отзывов о лекарстве Имипенем с циластатином: 0 Напишите свой отзыв

Используете ли вы Имипенем с циластатином, как аналог или наоборот его аналоги?

Имипенем инструкция по применению цена таблетки

В/в взрослым и детям старше 12 лет — по 0.25-1 г каждые 6 ч. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг – по 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч.

В/м взрослым и детям старше 12 лет — по 500-750 мг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении — 4 г, при в/м введении — 1.5 г, для детей с массой тела менее 40 кг при в/в введении — 2 г.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, крапивница, эозинофилия, анафилактический шок.

Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, псевдомембранозный колит, повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны ЦНС: судороги, эпилептические припадки.

Реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: боль, тромбофлебит (при в/в введении).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к имипенему.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли имипенем с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

C осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЦНС, нарушениями функции почек. Данной категории пациентов показана коррекция дозы.

Следует учитывать, что имипенем применяют в комбинации с циластатином, который является ингибитором почечной дегидропептидазы и, блокируя почечный метаболизм имипенема, способствует его накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин не обладает антибактериальной активностью и не действует на бета-лактамазы, также не изменяет эффекты имипенема.

У пациентов, имеющих аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики, возможно развитие аллергии на имипенем.

Следует учитывать, что при применении имипенема возможно развитие ложноположительной реакции Кумбса.

При одновременном применении комбинации имипинема с циластатином и ганцикловира возможно развитие судорог.

Имипенем: инструкция по применению, цена и аналоги на

Данный антибиотик относится к группе карбапенемов, бета-лактаматным антибактериальным средствам. В целом, такого рода вещества боле устойчивы к бета-лактамазам . обладают широким спектром действия. Данное вещество – это производное тиенамицина . Его часто используют в комбинации с прочими лекарственными средствами. Молекулярная масса химического соединения = 299,3 грамма на моль. Форма выпуска Имипенема – раствор (лиофилизат для приготовления р-ра) для внутривенного или внутримышечного введения.

Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика

Имипенем угнетает процессы синтеза клеточных стенок бактерий. Вещество активно по отношению к аэробным и анаэробным микроорганизмам . однако никак не влияет на царство грибов. Антибиотик не могут расщепить бактериальные ферменты бета-лактамазы . цефалоспориназы и пенициллиназы . поэтому он эффективен в тех случаях, когда другие препараты такого же рода бессильны.

Внутривенные инъекции Имипенема позволяют достигнуть максимальной плазменной концентрации лекарства уже через 15-20 минут после введения. Препарат продолжает действовать в течение 5 часов после инфузии. При внутримышечных инъекциях биологическая доступность средства – порядка 95%, а период полувыведения – 60 минут. У препарата относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови – до 20%.

Метаболизм вещества протекает в почках с помощью фермента дегидропептидазы . который расщепляет бета-лактамное кольцо. Затем лекарство быстро и полностью распределяется по большинству тканей, органов и жидкостей (внутриглазная жидкость, стекловидное тело, мокрота, желчь, ликвор, миометрий, кожа и т.д.). Порядка 72% Имипенема, введенного внутривенно, выводится из организма в течение 10 часов.

Показания к применению

  • для лечения инфекций мочеполовой системы, органов брюшной полости, дыхательных путей;
  • в гинекологической практике;
  • при септицемии ;
  • для лечения инфекций суставов и костей;
  • при инфекционном эндокардите ;
  • при заболеваниях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами;
  • для профилактики осложнений после операций.

Противопоказания

  • при наличии аллергии на действующее вещество, пенициллины, цефалоспорины . другие бета-лактамные антибиотики ;
  • детям до 3 месяцев (внутривенно) и до 12 лет (внутримышечно);
  • во время кормления грудью;
  • детям с почечной недостаточностью.

Побочные действия

  • высыпания на коже, крапивница . лихорадка . эозинофилия ;
  • рвота, искажение вкусовых ощущений, рост активности ферментов печени, понос . псевдомембранозный колит . тошнота;
  • повышение судорожной активности, эпилептические приступы ;
  • поражения кожи и слизистых оболочек грибком рода Кандида . анафилактические реакции ;
  • боль и дискомфорт в месте введения лекарства, тромбофлебит при внутривенном использовании препарата.

Имипенем, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ введения зависят от тяжести заболевания, роста, веса и индивидуальных особенностей организма больного. Лекарство назначают внутривенно или внутримышечно, по рекомендации лечащего врача.

Внутривенные инфузии производят медленно, капельно. Чаще всего такой способ введения используют при началесепсиса . эндокардита или других, угрожающих жизни инфекций, при физиологических нарушениях (например, шоке ).

Внутривенно, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-4 грамма препарата в сутки. Инфузии производят каждые 6 часов. Для детей от 3 месяцев, которые весят более 4 кг, суточная дозировка рассчитывается из соображений 60 мг на один кг веса.

Внутримышечные инъекции назначают в возрасте от 12 лет. Лекарство вводят глубоко в мышцу по 1-1,5 грамма в сутки (за 2 приема).

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 4 грамма внутривенно и 1,5 грамма внутримышечно. Детям в течение дня нельзя вводить более 2 грамм препарата в/в.

У пациентов, старше 65 лет, снижена функция почек, печени, нарушена работа сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение данной группы пациентов необходимо производить с особой осторожностью, назначая минимально активные и эффективные дозировки. Также необходим тщательный контроль работы почек.

Нет данных о случаях передозировки препаратом. Рекомендуется отменить лекарство и назначить поддерживающую терапию. Предполагается, что Имипенем выводится с помощью гемодиализа .

Сочетание Имипенем + Циластатин или Ганцикловир может привести к развитию судорог.

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с заболеваниями центральной нервной системы или почек. Рекомендуется скорректировать дозировку.

Следует помнить и учитывать, что если у больного ранее наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики . то может развиться аллергия на Имипенем.

При применении данного лекарства и Цисплатина . последний является ингибитором почечной дегидропептидазы . Такая комбинация может привести к накоплению Имипенема в моче.

Во время лечения препаратом может наблюдаться ложноположительная реакция Кумбса .

В педиатрической практике антибиотик используют в виде внутривенных инъекций. Необходимо скорректировать суточную дозировку.

Рекомендуется контролировать состояние почек при лечении пожилых пациентов данным антибиотиком. Может потребоваться коррекция дозировки.

При беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза будет значительно превышать риск для плода. Во время лечения кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Имипенема)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Отзывов о препарате немного, однако, отрицательных не обнаружено. Побочные реакции наблюдаются не чаще, чем это заявлено производителем в инструкции.

Стоимость препаратаЦиласпен составляет от 450 до 600 рублей, за 500 мг действующего вещества в виде р-ра для инфузий.

Имипенем инструкция по применению цена таблетки

Формула: C12H17N3O4S, химическое название: (5R,6S)-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-3-( тио)-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0]гепт-2-ен-2-карбоксиловая кислота.

Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ карбапенемы.

Фармакологическое действие: бактерицидное, противомикробное, антибактериальное.

Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Имипенем обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Имипенем устойчив к расщеплению бактериальными бета-лактамазами, включая выделяемые грамотрицательными и грамположительными бактериями цефалоспориназы и пенициллиназы, что обеспечивает его эффективность. Особенностью имипенема является сохранение высокой активности против нечувствительных к другим антибиотикам групп микроорганизмов. Микроорганизмы, чувствительные к имипенему: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp. Listeria monocytogenes, Nocardia spp. Staphylococcus saprophyticus, Зеленящие стрептококки (группа Viridans), Стрептококки группы С и G; грамотрицательные аэробы — Citrobacter spp. Enterobacter spp. Аcinetobacter spp. Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Аeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp. Alcaligenes spp. Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; грамположительные анаэробы — Eubacterium spp. Clostridium spp. Bifidobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. Propionibacterium spp.; грамотрицательные анаэробы — Fusobacterium spp. Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp. Prevotella bivia. Имипенем не активен в отношении Mycoplasma spp. Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, некоторых штаммов P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, метициллин-резистетных стафилококков, грибов, вирусов.

После внутривенного введения 500 мг имипенема максимальная концентрация в плазме составляет от 21 до 58 мкг/мл и достигается через 20 минут. Максимальная концентрация имипенема снижается до значения 1 мкг/мл и ниже в течение 4 — 6 часов после введения. При внутримышечном введении биодоступность составляет 95%. Период полувыведения имипенема составляет 1 час. С белками плазмы связывается на 20%. Приблизительно 70% внутривенно введенного имипенема выводится почками в течение 10 часов. Концентрация имипенема в моче более 10 мкг/мл может сохраняться в течение 8 часов после внутривенного введения препарата. Имипенем метаболизируется в почках под действием почечной дегидропептидазы путем гидролиза бета-лактамного кольца. Имипенем быстро и широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Имипенем после введения определялся в стекловидном теле глазного яблока, внутриглазной жидкости, ткани легкого, мокроте, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, ликворе, эндометрии, фаллопиевых трубах, миометрии, костной ткани, интерстициальной жидкости, коже, соединительной ткани и других тканях и органах. Имипенем выводится из организма с помощью гемодиализа.

Инфекции нижних дыхательных путей, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp. Acinetobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp. Serratia marcescens; интраабдоминальные инфекции, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp. Citrobacter spp. Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp. Bifidobacterium spp. Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Eubacterium spp. Propionibacterium spp. Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; инфекции мочевыводящих путей, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp. Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; гинекологические инфекции, которые вызваны Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Escherichia coli, Enterobacter spp. Streptococcus agalactiae, (стрептококки группы В), Gardnerella vaginalis, Proteus spp, Klebsiella spp, Bifidobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. Propionibacterium spp. Bacteroides spp. Bacteroides fragilis; инфекций костей и суставов, которые вызваны Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp. Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; бактериальная септицемия, которая вызвана Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp. Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Escherichia coli, Serratia spp. Klebsiella spp, Bacteroides spp. Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; инфекционный эндокардит, который вызван Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы); инфекций кожи и мягких тканей, которые вызваны Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacter spp. Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp. Escherichia coli, Enterobacter spp. Klebsiella spp. Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp. Bacteroides spp. Peptostreptococcus spp. Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; профилактика послеоперационных инфекций у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства и у больных группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения.

Способ применения имипенема и дозы

Имипенем вводится внутривенно, внутримышечно. Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от показаний, переносимости препарата, состояния, возраста, массы тела, функции почек пациента.

У лиц старше 65 лет, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующего медикаментозного лечения, необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. У этих пациентов рекомендован контроль выделительной функции почек.

Внутривенное введение имипенема предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и прочих тяжелых или жизнеугрожающих инфекций (включая инфекций нижних дыхательных путей, которые вызваны Pseudomonas aeruginosa), и при значительных физиологических нарушениях (например, шок).

На фоне терапии имипенемом могут развиваться жизнеугрожающие состояния (судороги, тяжелые анафилаксии, тяжелые клинические формы псевдомембранозного колита клостридиальной этиологии), которые требуют особого внимания и обеспечения возможности оказания неотложной медицинской помощи.

Во время лечения имипенемом синегнойная палочка может достаточно быстро выработать резистентность к препарату. Поэтому в процессе терапии заболеваний, которые вызваны синегнойной палочкой, следует проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.

Есть информация о частичной перекрестной аллергии при использовании имипенема и других бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов, пенициллинов). Для многих антибиотиков группы бета-лактамов сообщалось о возможности развития при их применении тяжелых реакций (в том числе анафилаксия).

Для профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема препарат необходимо применять только для терапии тех инфекций, которые вызваны чувствительными (доказано или предположительно) к имипенему микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии данной информации эмпирический выбор антибактериального средства осуществляется на данных о чувствительности и на основании локальных эпидемиологических данных.

При возникновении у пациента диареи на фоне лечения имипенемом необходимо прежде всего исключить Clostridium difficile-ассоциированную диарею, которая в условиях подавления нормофлоры в толстой кишке обусловлена агрессивным ростом популяции Clostridium difficile с накоплением продуцируемых микроорганизмом токсинов А и В. Штаммы, которые способны к повышенному образованию токсинов, вызывают наиболее тяжелые случаи, которые устойчивы к любому антибактериальному лечению и иногда требуют колэктомии. Возможно развитие и поздних случаев (через 2 месяца после завершения лечения) этого осложнения. При подозрении или подтверждении Clostridium difficile-ассоциированной диареи, возможно, потребуется отмена имипенема с совместным назначением лечения для поддержания параметров белкового обмена, водно-электролитного баланса, подавления инфекции Clostridium difficile, а также консультация хирурга.

Во время лечения имипенемом рекомендовано отказаться от выполнения потенциально опасных занятий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам), детский возраст до 3 месяцев (для внутривенного введения; безопасность и эффективность не установлены) и до 12 лет (для внутримышечного введения; безопасность и эффективность не установлены), дети с нарушенной функцией почек (плазменный креатинин более 2 мг/дл), пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2 (для внутривенного введения) и менее 20 мл/мин/1,73 м2 (для внутримышечного введения), период грудного вскармливания.

Наличие в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит, заболевания центральной нервной системы, пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м2 (для внутривенного введения) и от 20 до 70 мл/мин/1,73 м2 (для внутримышечного введения), пациенты, находящиеся на гемодиализе, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований применения имипенема у беременных женщин не проводилось. Имипенем следует использовать при беременности только тогда, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска риск для плода. На время терапии имипенемом необходимо прекратить кормление грудью (имипенем выделяется с грудным молоком).

Побочные действия имипенема

Местные реакции: боль в месте введения препарата, флебит, тромбофлебит, уплотнения вены в месте введения препарата, эритема в месте введения препарата, инфицирование в месте введения препарата.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, клостридиальный псевдомембранозный колит (в том числе после завершения лечения), гепатит (включая фульминантный), геморрагический колит, печеночная недостаточность, гастроэнтерит, желтуха, глоссит, боль в животе, гипертрофия сосочков языка, пигментация зубов и языка, боль в горле, изжога, гиперсаливация, повышение уровня сывороточных трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы, повышение уровня липопротеинов низкой плотности.

Нервная система и органы чувств: энцефалопатия, спутанность сознания, тремор, миоклония, вертиго, головная боль, парестезии, психические расстройства, галлюцинации, звон в ушах, снижение слуха, извращение вкуса.

Дыхательная система: одышка, боль в грудном отделе позвоночника, чувство дискомфорта в груди, гипервентиляция.

Сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, тахикардия, угнетение функции красного ростка костного мозга, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, эозинофилия, тромбоцитов, лимфоцитоз, моноцитоз, увеличение количества базофилов, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, увеличение протромбинового времени, положительный прямой тест Кумбса.

Аллергические реакции и кожные покровы: зуд, сыпь, крапивница, цианоз, гипергидроз, Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, лихорадка, анафилактические реакции.

Мочеполовая система: олигурия, полиурия, анурия, протеинурия, лейкоцит-, эритроцит-, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина и изменение цвета мочи, острая почечная недостаточность, повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины.

Прочие: кандидоз, повышение плазменной концентрации калия, снижение сывороточной концентрации натрия и хлора.

Взаимодействие имипенема с другими веществами

Циластатин увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в моче и мочевыводящих путях за счет угнетения его метаболизма.

При совместном использовании имипенема и ганцикловира возможно развитие генерализованных судорог. Данные препараты нельзя назначать совместно, кроме тех случаев, когда ожидаемая польза лечения выше возможного риска.

Не рекомендуется использование пробенецида во время терапии имипенемом, так как пробенецид увеличивает плазменную концентрацию и период полувыведения имипенема.

Имипенем снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что связано с риском повышения судорожной активности. Во время совместного лечения имипенемом и вальпроевой кислотой рекомендуется контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты.

Имипенем нельзя смешивать в одном шприце с другими антибиотиками.

Нет данных. При передозировке имипенемом рекомендуется отмена препарата, назначение поддерживающего и симптоматического лечения. Имипенем выводится при проведении гемодиализа, но эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.

Торговые названия препаратов с действующим веществом имипенем

Имипенем + Циластатин: Аквапенем, Гримипенем®, Имипенем и циластатин, Имипенем и Циластатин Джодас, Имипенем и циластатин натрия, Имипенем и Циластатин Спенсер, Имипенем с циластатином, Имипенем+Циластатин, Тиенам, Тиепенем®, Цилапенем, Циласпен.

Что такое цефалоспорины, поколения препаратов, применение у детей и взрослых

Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Карбапенемы в таблетках

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

  • способствуют оказанию бактерицидного действия;
  • отличаются широким спектром терапевтического действия;
  • примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
  • препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

  • аллергических реакций;
  • диспепсических расстройств;
  • флебитов;
  • гематологических реакций.

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

  • грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
  • инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

  • обострение синусита и среднего отита;
  • хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
  • терапия послеоперационных состояний;
  • инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Карбапенемы в таблетках

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты данной группы не рекомендовано применять при терапии менингита по причине большей эффективности лекарственных средств, которые входят в третье поколение.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

  • таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
  • суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

  • парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
  • препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

  • комплексная терапия обострений хронического бронхита;
  • развитие гонореи, шигиллеза;
  • ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Карбапенемы в таблетках

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

  • развитие острой и хронической формы синусита;
  • развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
  • воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
  • тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
  • выявление бактериального менингита;
  • комплексная терапия гонореи;
  • развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

  • возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
  • двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
  • дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

  • нозокомиальной пневмонии;
  • интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
  • инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
  • сепсиса;
  • нейтропенической лихорадки.

Карбапенемы в таблеткахПри использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

  • большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
  • меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
  • препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
  • пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

  • местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
  • диспепсических расстройств;
  • гепатита, желтухи;
  • реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Карбапенемы в таблеткахЦефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

  • Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
  • Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.


Внимание, только СЕГОДНЯ!

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *